Skład
1 tabl. zawiera 500 mg soli sodowej metamizolu.
Działanie
Lek z grupy NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz słabym spazmolitycznym; działa także przeciwzapalnie. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metylo-amino-antypiryny (4-MAA), którego biodostępność wynosi 85%. Cmax osiąga po 1,2-2 h od podania. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami w mniej niż 60%; wszystkie wydzielane są do mleka kobiecego. 4-MAA metabolizowany jest do metabolitu ostatecznego: 4-formylo-amino-antypiryny oraz w szlaku przemian do 4-amino-antypiryny, która ulega przemianie przez N-acetylo-transferazę do 4-acetylo-amino-antypiryny (4-AcAA). T0,5 4-MAA wynosi 2,6-3,5 h. Wydalanie 4-MAA jest zwolnione po dawkach wielokrotnych leku (o około 22%) a u pacjentów w podeszłym wieku o 33%. W marskości wątroby wydalanie wszystkich metabolitów było mniejsze, w chorobach nerek - zmniejszone jest wydalanie 4-FAA i 4-AcAA z niezmienionym klirensem 4-MAA.
Wskazania
Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka, gdy zastosowanie innych środków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metamizol i inne pochodne pirazolonu. Nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności objawiająca się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką, nieżytem nosa. Zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Astma (wywołana lub zaostrzona przez NLPZ). Wrodzony niedobór G-6-PD. Nie stosować z innymi lekami z grupy pochodnych pirazolonu (arninofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem tętniczym krwi mniejszym niż 100 mm Hg lub z niewydolnością serca; u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy; u pacjentów z astmą oskrzelową, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok. Stosowanie leku w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy, dlatego lek nie powinien być stosowany dłużej niż 7 dni. W razie wystąpienia objawów agranulocytozy (np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej), reakcji anafilaktycznej (np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki) należy natychmiast odstawić lek.
Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Stosowanie metamizolu w czasie ciąży zwiększa częstość występowania guza Wilmsa u potomstwa.
Działania niepożądane
Niezbyt często: osutka polekowa. Rzadko: leukopenia, zmiany skórne grudkowo-plamkowe, mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność i - rzadziej - zaburzenia żołądka i jelit; mogą one przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem). Bardzo rzadko: agranulocytoza, małopłytkowość, nagłe pogorszenie czynności nerek, w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek, przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek z martwicą brodawek nerkowych, retencja wody i jonów sodowych z tworzeniem się obrzęków, napad astmy, zespół Stevens-Johnsona lub Lyella, wstrząs. Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, niekiedy kończące się zgonem, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość w jamie ustnej, uszkodzenie wątroby. Po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu może wystąpić czerwone zabarwienie moczu. U pacjentów z niedoborem G-6-PD wywołuje hemolizę krwinek. U pacjentów z zespołem astmy aspirynowej nietolerancja metamizolu objawia się typowo napadami astmy.
Interakcje
Metamizol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Może obniżać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi. Barbiturany zmniejszają, a inhibitory MAO zwiększają działanie metamizolu. W połączeniu z chlorpromazyną może wywołać ciężką hipotermię. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. W bólach występujących sporadycznie i gorączce: zwykle 1-2 tabl. jednorazowo. Maksymalna dawka doustna: jednorazowa - 1 g; dobowa - 3 g. Nie stosować dłużej niż 7 dni.
Uwagi
W razie zatrucia można stosować leczenie diurezą forsowaną lub dializą otrzewnową.
Karty płatnicze i kredytowe, Płatność gotówką, Płatność przelewem, Szybkie płatności online, Płatność za pobraniem, Płatność przy odbiorze, BLIK
