Voltaren Express Forte 25mg x 10kaps.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg lub 25 mg diklofenaku potasowego; tabl. 12,5 mg zawierają laktozę, tabl. 25 mg zawierają sacharozę. 1 kaps. zawiera 12,5 mg lub 25 mg diklofenaku potasowego; kaps. zawierają sorbitol.

Działanie

Lek z grupy NLPZ (pochodna kwasu aminofenylooctowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej (hamowanie syntezy eikozanoidów, zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach). Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania. Kapsułka miękka wykazuje znacząco wyższą tolerancję żołądkowo - jelitową w porównaniu z tabletką zawierającą kwas acetylosalicylowy i kapsułką zawierającą płynny ibuprofen. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm może zmniejszać ilość wchłanianego leku. Średnie stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po ok. 30 min. od przyjęcia 25 mg. Ok. połowa dawki jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). 99,7% leku wiąże się z białkami osocza. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie uzyskuje maksymalne stężenie po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. Metabolizowany jest w wątrobie do pochodnych fenolowych, z których dwie wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Metabolity w postaci glukuronidów wydalane są z moczem (około 60%), pozostała część z żółcią. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 1-2 h. Nie obserwuje się kumulacji nie zmienionej substancji czynnej u pacjentów z niewydolnością nerek przy zalecanym schemacie dawkowania. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u osób bez chorób wątroby.

Wskazania

Ból mięśni, ból reumatyczny, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne. Leczenie objawów grypy i przeziębienia (ból i gorączka), ból 
gardła.

 

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforacje przewodu pokarmowego. Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ lub pochodnych kwasu acetylosalicylowego stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasy II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych; u tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia.

Środki ostrożności

Korzyści ze stosowania diklofenaku przewyższają ryzyko, jednakże obecnie dostępne dane wskazują na zwiększenie ryzyka występowania zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku, podobne do obserwowanego w przypadku stosowania selektywnych inhibitorów COX-2. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem. U wszystkich pacjentów diklofenak należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez okres nie dłuższy niż to konieczne do kontrolowania objawów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 14 lat. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ podawanymi ogólnie, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Przed zastosowaniem preparatu należy zachować szczególną ostrożność, jeśli po zastosowaniu NLPZ wystąpiło nadciśnienie i (lub) niewydolność serca przejawiająca się zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem i obrzękiem. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą, obrzękiem naczynioruchowym, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polip nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, jak również u pacjentów, u których stwierdzono uczulenie na inne substancje, które powodują reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, krwawieniami lub perforacjami przewodu pokarmowego oraz u pacjentów w podeszłym wieku (stosować najmniejszą skuteczną dawkę) - u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego (podawane ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, SSRI) należy rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego w połączeniu z lekami działającymi ochronnie tj.: inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol. Ostrożnie stosować u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, z zaburzeniami czynności wątroby, z porfirią wątrobową (należy kontrolować czynność wątroby) oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi (należy wykonywać badania kontrolne krwi). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, przyjmujących leki które mogą zaburzać czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii (np. przed lub po zabiegach chirurgicznych) ze względu na ryzyko wystąpienia retencji płynów lub obrzęków - należy monitorować czynność nerek. Preparat odstawić u pacjentów u których wystąpią krwawienia lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, wysypki skórnej oraz gdy nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby utrzymują się lub ulegają pogorszeniu, gdy występują kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenie czynności wątroby lub też występują inne objawy np. eozynofilia, wysypka. Preparat może maskować objawy zakażenia. Tabl. 12,5 mg: ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 25 mg: ze względu na zawartość sacharozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Kaps.: ze względu na zawartość sorbitolu preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w przypadku gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, podawane dawki powinny być możliwie jak najniższe a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. W III trymestrze ciąży stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn u płodu mogą wpływać uszkadzająco na układ krążenia i oddechowy (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla), zaburzenia czynności nerek (które może prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem) oraz na koniec ciąży u matki i noworodka mogą wpływać na wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek leku oraz na hamowanie kurczliwości macicy powodujące wydłużenie porodu. Lek nie powinien byż podawany podczas karmienia piersią. Diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę.

Działania niepożądane

Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt, ból i zawroty głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, senność, astma (w tym duszność), obrzęk, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, pokrzywka. Bardzo rzadko: zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego oraz nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia przełyku, błoniaste zwężenie jelita, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schonleina-Henocha, świąd, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy). Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Interakcje

Diklofenak może zwiększać stężenia litu i digoksyny we krwi (zalecana jest kontrola stężenia tych leków we krwi). Diklofenak może zmniejszać działanie leków moczopędnych oraz leków zmniejszających ciśnienie krwi (np. β-adrenolityki, inhibitory ACE) - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, pacjentów odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i leków moczopędnych oszczędzających potas może spowodować zwiększenie stężenia jonów potasu we krwi (należy regularnie kontrolować stężenie jonów potasu we krwi). Stosowany jednocześnie z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnym może zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi, gdyż istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku. Przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa się ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków hipoglikemizujących obserwowano pojedyncze przypadki hipo- lub hiperglikemii powodujące konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych; zaleca się profilaktyczne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h przed lub po zastosowaniu metotreksatu. Diklofenak może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - u pacjentów leczonych cyklosporyną zaleca się zmniejszenie dawek diklofenaku. Istnieją pojedyncze doniesienia o wystąpieniu drgawek po jednoczesnym zastosowaniu NLPZ z chinolonami. Podczas jednoczesnego stosowania diklofenaku i fenytoiny zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi, ze względu na możliwy wzrost ekspozycji na fenytoinę. Cholestipol i żywica cholestyraminowa mogą indukować opóźnienie lub spadek absorpcji diklofenaku - zaleca się przyjmować diklofenak przynajmniej 1h przed lub 4-6 h po podaniu cholestipolu/żywicy cholestyraminowej. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania diklofenaku i inhibitorów cytochromu CYP2C9 (takich jak: sulfinpyrazon i worykonazol), gdyż może to powodować wzrost stężenia diklofenaku w osoczu, ze względu na zahamowanie metabolizmu diklofenaku. Pokarm może zmniejszać ilość wchłanianego diklofenaku.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 14 lat: początkowo 25 mg, a następnie w razie potrzeby powtórzyć dawkę 12,5-25 mg co 4-6 h. Nie stosować więcej niż 75 mg na dobę. Preparat jest przeznaczony do krótkotrwałej terapii: 5 dni w leczeniu bólu oraz do 3 dni w leczeniu gorączki. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub z małą masą ciała należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Tabl. i kaps. należy połykać w całości, najlepiej przed posiłkiem, popijając wodą. Nie zaleca się podawania preparatu z posiłkami.

Uwagi

Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku występują zawroty głowy lub inne zaburzenia ze strony o.u.n. nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w trakcie leczenia.